氟喹诺酮类原料药

T.R.RAMANUJAM博士。医学博士,

药理学教授及系主任
Sri Ramachandra医学院和研究所
Porur,���
金奈- 600 116欧元
南印度。�

• 简介
• 新喹诺酮类
• 新型喹诺酮类药物的药理方面
• 主要临床应用
• 的不利影响
• 药物的相互作用
• 司帕沙星的药理概况
• 喹诺酮类药物的进一步发展
• 结论

简介

尽管十多年来氟喹诺酮类药物的使用不断增加，但医学界对氟喹诺酮类药物的兴趣并未减少。这种对新的抗微生物药物的持续需求产生了各种新的氟喹诺酮类药物，称为I、II、III和IV代以及少量相对类似的化合物。

I代化合物，如纳利地西酸、哌啶酸和辛沙星，由于其对低血药浓度和高尿药浓度的革兰氏阴性菌活性有限，仅适用于无并发症的尿路感染。使用较老的喹诺酮类药物，许多生物没有被覆盖或覆盖不足，革兰氏阳性生物、非典型细胞内病原体、分枝杆菌和厌氧生物被排除，由于血液浓度较低，它们不适合全身感染，因此需要寻找新的喹诺酮类药物来覆盖革兰氏阳性生物，包括耐药菌株肺炎链球菌、肠球菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌 、分枝杆菌、衣原体、支原体和军团菌。

开发新的喹诺酮类药物

可能决定新型喹诺酮类药物开发的主要因素包括:

• 更高的临床疗效
• 毒性更小，安全性更高
• 抗性诱导倾向降低
• 治疗有效时间短
• 更好的患者依从性
• 更好的成本效益比。

最近在安全有效制剂的开发方面取得了重大进展，主要是因为在;

• 化学
• 喹诺酮类药物的分子机制
• 导致耐药性产生的因素等，

第一个和关键的发现是DNA Gyrase或拓扑omerase II和IV酶的鉴定，而有助于快速扩展的第二个主要优势是化学操纵4-喹诺酮类化合物核的能力。

氟喹诺酮类药物分类

我一代

• 萘啶酸
• 奥索利酸
• Cinoxacin
• Pipedemic酸
• 氟甲喹

二代

• 诺氟沙星
• 环丙沙星
• Enoxacin
• Fleroxacin
• Lomefloxacin
• 氧氟沙星
• 左氧氟沙星
• Rufloxacin

第三代

• Sparfloxacin
• 能量抑制剂
• 氟哌酸
• Pazufloxacin
• Grepafloxacin

第四代

• Trovafloxacin
• Clinafloxacin
• 动力学性质
• 莫西沙星
• Gemifloxacin

早期的化合物，如纳利地西酸、诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星，尤其在革兰氏阴性感染中取得了巨大成功。由于担心软骨毒性，它们被排除在儿童中使用(环丙沙星用于囊性纤维化，纳利地酸用于儿童UTI除外)。新一代喹诺酮类药物具有更强的抗

• 肺炎球菌、肺炎链球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌、厌氧生物和IC病原体，如衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌等，
• 较新的喹诺酮类药物是;
  
  - - - - - -��������左氧氟沙星
  - - - - - -��������Trovafloxacin
  - - - - - -��������Grepafloxacin
  -斯帕沙星和以下喹诺酮类药物正在进行不同阶段的临床试验，即:
  - - - - - -��������莫西沙星
  - - - - - -��������Clinafloxacin
  - - - - - -��������氟哌酸
  - - - - - -��������动力学性质
  - - - - - -��������Gemifloxacin。
  
  喹诺酮类药物在早期发展阶段;
  
  - - - - - -��������Ecinofloxacin
  - - - - - -��������Balofloxacin
  -纳地沙星等，
  - - - - - -��������Prulifloxacin

细菌感染;

• 呼吸道-慢性支气管炎急性加重，(AECB)，肺炎。
• 尿路感染(不复杂和复杂)。
• 皮肤，软组织，骨骼和关节。
• 胃肠道腹泻，由大肠杆菌，沙门氏菌，痢疾杆菌，弯曲杆菌，气单胞菌，弧菌，志贺氏蛇单胞菌引起。腹腔内感染，手术后感染和产科和妇科感染- Trovafloxacin优秀。
• 中枢神经系统感染(曲瓦沙星对中枢神经系统渗透性更强)。
• 免疫功能低下的患者。