马来酸罗格列酮是一种口服降糖药，主要通过增加胰岛素敏感性起作用。马来酸罗格列酮用于2型糖尿病(也称为非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)或成人发病型糖尿病)的治疗。

马来酸罗格列酮改善血糖控制，同时降低循环胰岛素水平。制药公司cological studies in animal models indicate that rosiglitazone improves sensitivity to insulin in muscle and adipose tissue and inhibits hepatic gluconeogenesis. Rosiglitazone maleate is not chemically or functionally related to the sulfonylureas, the biguanides, or the alpha-glucosidase inhibitors.

风险因素- C

由于其作用机制，马来酸罗格列酮只有在胰岛素存在时才有活性。因此，马来酸罗格列酮不宜用于……点击这里查看更多

禁忌症:已知对本品或其任何成分过敏的患者禁用。

在临床试验中，大约4600例2型糖尿病患者接受了马来酸罗格列酮治疗;3300例患者治疗6个月及以上，2000例患者治疗12个月及以上。少数使用马来酸罗格列酮治疗的患者出现贫血和水肿的不良事件。

总的来说，这些事件的严重程度一般为轻度至中度，通常不需要停用马来酸罗格列酮治疗。在双盲研究中，接受马来酸罗格列酮治疗的患者中有1.9%报告贫血，而安慰剂组为0.7%，磺脲类药物组为0.6%，二甲双胍组为2.2%。在接受马来酸罗格列酮治疗的患者中，4.8%的患者报告有水肿，而安慰剂组为1.3%，磺脲类药物组为1.0%，二甲双胍组为2.2%。总的来说，当马来酸罗格列酮联合二甲双胍使用时报告的不良经历类型与单药马来酸罗格列酮治疗时相似。与单药治疗相比，马来酸罗格列酮联合二甲双胍治疗患者的贫血报告(7.1%)更大。
参加二甲双胍联合临床试验的患者治疗前血红蛋白/红细胞压积较低，可能是这些研究中贫血报告率较高的原因(见实验室异常，血液学)。

体外药物代谢研究表明，罗格列酮在临床相关浓度下不抑制任何主要的P450酶。体外实验数据表明，罗格列酮主要由CYP2C8代谢，2C9代谢较少。

马来酸罗格列酮(4mg，每日2次)对硝苯地平和口服避孕药(乙炔雌二醇和去甲thindrone)的药代动力学无临床相关影响，这两种药物主要由CYP3A4代谢。
格列本脲:马来酸罗格列酮(2 mg，每日2次)与格列本脲(3.75 ~ 10 mg/天)同时服用7天，对格列本脲治疗稳定的糖尿病患者24小时平均稳态血糖浓度没有改变。
二甲双胍:在健康志愿者中同时给予马来酸罗格列酮(2 mg，每日2次)和二甲双胍(500 mg，每日2次)4天，对二甲双胍或罗格列酮的稳态药代动力学没有影响。
阿卡波糖:在健康志愿者中共给予阿卡波糖(100mg，每日三次)7天，对单次口服马来酸罗格列酮的药代动力学无临床相关影响。
地高辛:在健康志愿者中重复口服马来酸罗格列酮(8mg，每日1次)14天不会改变地高辛(0.375 mg，每日1次)的稳态药代动力学。
华法林:重复给药马来酸罗格列酮对华法林对映体的稳态药代动力学无临床相关影响。
乙醇:单次服用适量酒精不会增加马来酸罗格列酮治疗的2型糖尿病患者发生急性低血糖的风险。
雷尼替丁:雷尼替丁预处理(150mg，每日2次，连续4天)不改变健康志愿者单次口服或静脉给药罗格列酮的药代动力学。这些结果表明口服罗格列酮的吸收在胃肠道pH值升高的情况下没有改变。

关于人类用药过量的资料有限。在志愿者的临床研究中，马来酸罗格列酮单次口服剂量最高可达20mg，耐受性良好。在过量的情况下，应根据患者的临床状况开始适当的支持治疗。

抗糖尿病治疗的管理应个体化。
单药治疗
马来酸罗格列酮的起始剂量通常为4毫克，每日一次或分次服用，每日两次。对于治疗12周后因FPG减少而反应不足的患者，剂量可增加至8mg，每日一次单剂量或每日两次分剂量给药。

临床研究中描述了剂量和方案对血糖参数的降低。在临床试验中，每天两次4毫克的方案导致FPG和HbA1c的最大降低。
二甲双胍联合治疗
马来酸罗格列酮联合二甲双胍的起始剂量通常为4mg，每日一次单剂量或每日两次分剂量。如果FPG减少不足，在治疗12周后，马来酸罗格列酮的剂量可增加至8mg /天。马来酸罗格列酮可在早晨单次给药，或在早晨和晚上分次给药。
马来酸罗格列酮可随食或不随食服用。
老年人不需要调整剂量。
马来酸罗格列酮单药治疗肾损害患者时，无需调整剂量。由于二甲双胍在这类患者中是禁忌症，因此同时使用二甲双胍和马来酸罗格列酮在肾损害患者中也是禁忌症。
如果患者表现出活动性肝病的临床证据或血清转氨酶水平升高(治疗开始时ALT >为正常上限的2.5倍)，则不应开始使用马来酸罗格列酮治疗。建议所有患者在开始马来酸罗格列酮治疗前和治疗后定期进行肝酶监测。
没有关于18岁以下患者使用马来酸罗格列酮的数据;因此，不建议在儿科患者中使用马来酸罗格列酮。

2型糖尿病的治疗应包括饮食控制。限制热量、减肥和锻炼对糖尿病患者的正确治疗至关重要，因为它们有助于改善胰岛素敏感性。这不仅对2型糖尿病的初级治疗很重要，而且对维持药物治疗的疗效也很重要。

重要的是要坚持饮食指导和定期进行血糖和糖化血红蛋白测试。患者应被告知，在治疗开始前将抽血检查其肝功能，前12个月每两个月抽血一次，此后定期抽血。出现恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食或尿色暗等不明原因症状的患者应立即向医生报告这些症状。
马来酸罗格列酮可在进餐时或不进餐时服用。
使用马来酸罗格列酮可使绝经前无排卵且有胰岛素抵抗的妇女恢复排卵。因此，可能需要考虑采取避孕措施。